他汀类药物，即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，是目前最有效的降脂药物，不仅能强效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三酰甘油(TG)，还能升高高密度脂蛋白(HDL)，所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。
冠心病又称冠状动脉粥样硬化性心脏病，是冠状动脉血管发生动脉粥样硬化病变而引起血管腔狭窄或阻塞，造成心肌缺血、缺氧或坏死而导致的心脏病。降低血脂对治疗冠心病有着举足轻重的作用。
一、降低TC和LDL-C水平，减少心血管事件。
由TC（胆固醇）＜4.68mmol/L（mg/dl）开始，TC水平与冠心病事件的发生呈连续的分级关系，最重要的危险因素是LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）。多项随机双盲的一级或二级预防临床试验表明，他汀类药物能有效降低TC和LDL-C水平，并因此减少心血管事件。
二、延缓斑块进展、稳定斑块和抗炎等有益作用。
稳定性冠心病患者LDL-C的目标值应＜2.60mmol/L（mg/dl）。对于极高危患者（确诊冠心病合并糖尿病或急性冠状动脉综合征（acutecoronarysyndrome，ACS），治疗目标应为LDL-C＜1.8mmol/L（70mg/dl）。
对于ACS患者，近期制定的《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降低胆固醇治疗的亚洲专家共识》推荐，主要达标值为LDL-C水平降至1.8mmol/L（70mg/dl）。
三、联合用药广，安全性高。
如某些患者LDL-C水平能降至1.4mmol/L（55mg/dl）以下，则不需减少药物剂量，专家组认为LDL-C水平＜1.4mmol/L（55mg/dl）可能对改善预后更加有益，因此可将其作为可选择的达标值，以适应血脂水平能被降至很低的患者。为达到更好的降脂效果，在他汀类药物治疗基础上，可加用胆固醇吸收抑制剂依折麦布（ezetimibe）10mg/d。
高TG（甘油三酯）或LDL-C水平增高的高危患者可考虑联用降低LDL-C的药物和一种贝特类药物（非诺贝特）或烟酸类药物。既往其他指南和共识曾采用LDL-C＜1.8mmol/L和降低幅度＞50%的目标。
在本次修订的《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降低胆固醇治疗的亚洲专家共识》中不再出现50%这一标准，主要考虑为：目前的强效他汀类药物治疗并联合其他非他汀类调脂药物（依折麦布等）可以使多数患者达标；最近在欧美上市的PCSK9抑制剂的应用可能在未来几年内使LDL-C降低的达标变得很容易。
他汀类药物的安全性较高，绝大多数患者不会出现不良反应，只有及少部分病人在服用此类药物时会出现不同程度的不耐受，引发不良反应。这些不良反应通常为轻度或短暂性的，可在停药后恢复。他汀的不良反应多为大剂量和联合用药所致，此时应该监测转氨酶及肌酸激酶等生化指标，及时发现药物可能引起的肝脏损害和肌病。